Пропранолол фармакологическая группа

Пропранолол (Propranolol)

Пропранолол фармакологическая группа
ПропранололPropranololum (род. Propranololi)

1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров

C16H21NO2525-66-6

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, утеротонизирующее.

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).

Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов.

При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.

Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%).

Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).

Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг.

Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч.

при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.

Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.

Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков.

За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии.

Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_370.htm

Пропранолол * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Пропранолол фармакологическая группа

Формула: C16H21NO2, химическое название: 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (и в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров.

Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ бета-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, утеротонизирующее.

Фармакологические свойства

Пропранолол блокирует бета-адренорецепторы (1 и 2 типов), оказывает мембраностабилизирующее воздействие. Пропранолол угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет появление эктопических очагов в AV соединении, предсердиях и, в меньшей степени, желудочках.

Снижает скорость проведения возбуждения по пучку Кента в AV соединении, в основном в антероградном направлении. Пропранолол делает реже частоту сердечных сокращений, снижает потребность миокарда в кислороде и силу сердечных сокращений. Понижает секрецию ренина, сердечный выброс, артериальное давление, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток.

Пропранолол подавляет реакцию барорецепторов, расположенных в дуге аорты, на снижение артериального давления.

При приеме однократной дозы в течение 20 – 24 часов длится гипотензивный эффект. Нескольким дозам пропранолола гидрохлорида эквивалентен однократный прием пролонгированных форм. К концу 2-й недели терапии стабилизируется гипотензия.

При продолжительном использовании пропранолол снижает венозный возврат, оказывает кардиопротективное воздействие (риск внезапной смерти и повторного инфаркта миокарда достоверно снижается на 20–50%).

У пациентов с умеренной артериальной гипертензией снижает возможность развития мозговых инсультов и ишемической болезни сердца. При ишемической болезни пропранолол снижает частоту приступов, увеличивает переносимость физических нагрузок, уменьшает потребность в нитроглицерине.

Наиболее эффективен пропранолол у пациентов до 40 лет при повышенном содержании ренина и с гипердинамическим типом кровообращения.

Пропранолол повышает сократимость матки (снижает кровотечение в послеоперационном периоде и при родах) и тонус бронхов, усиливает моторную и секреторную активность желудочно-кишечного тракта. Активирует фибринолиз и замедляет агрегацию тромбоцитов.

Пропранолол угнетает липолиз жиров, препятствуя увеличению содержания свободных жирных кислот (при этом коэффициент атерогенности и уровень триглицеридов в плазме увеличиваются). Подавляет секрецию инсулина и глюкагона, гликогенолиз, превращение тироксина в трийодтиронин.

Пропранолол уменьшает секрецию водянистой влаги и внутриглазное давление.

Воздействия на фертильность и канцерогенных свойств пропранолола в опытах на животных не выявлено. Пропранолол в опытах на животных оказывал эмбриотоксическое воздействие (повышалась частота случаев резорбции плода) при использовании 150 мг/кг/сут (в 10 раз больше МРДЧ).

После приема внутрь пропранолол почти полностью (90%) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Биодоступность равна 30–40% (из-за эффектов «первого прохождения»), зависит от характера питания и интенсивности кровотока в печени и повышается при продолжительном приеме (так как образуются метаболиты, которые ингибируют печеночные ферменты).

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа (для пролонгированных форм через 6 часов). С белками плазмы пропранолол связывается на 90–95%. Объем распределения составляет 3–5 л/кг. Период полувыведения составляет 2–5 часов (для пролонгированных форм – 10 часов).

Препарат накапливается в головном мозге, легочной ткани, сердце, почках, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени пропранолол подвергается глюкуронированию, далее выводится в кишечник с желчью, деглюкуронируется и обратно всасывается (период полувыведения при курсовом лечении может увеличиваться до 12 часов). Выводится пропранолол в виде метаболитов почками.

Показания

Артериальная гипертензия; синусовая тахикардия (включая и при гипертиреозе); стенокардия; наджелудочковая тахикардия; желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; тахисистолическая форма мерцания предсердий; гипертрофическая кардиомиопатия; пролапс митрального клапана; инфаркт миокарда; субаортальный стеноз; нейроциркуляторная дистония; симпатико-адреналовый криз у пациентов с диэнцефальным синдромом; портальная гипертензия; панические атаки; эссенциальный тремор; мигрень (для ее профилактики); агрессивное поведение; вспомогательная терапия при феохромоцитоме (только вместе с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксический криз; тиреотоксикоз (включая и предоперационную подготовку); менопаузные вазомоторные симптомы; первичная слабость родовой деятельности; терапия акатизии, которая вызвана нейролептиками; абстинентный синдром.

Способ применения пропранолола и дозы

Внутривенно, струйно, медленно, взрослым для снятия тиреотоксического криза, аритмии, острой ишемии — в течение 1 минуты 1 мг, при необходимости ввести повторно с интервалом в 2 минуты (под контролем артериального давления и ЭКГ). Максимальная доза равна 10 мг.

Внутрь, запивая полужидкой пищей или жидкостью (сок, вода, пудинг, яблочное пюре), взрослые: при артериальной гипертензии — начальная доза равна 2 раза в сутки по 80 мг, поддерживающая доза составляет 160–320 мг. Пролонгированные формы: 1 раз в сутки 80 мг, при необходимости однократно до 120–160 мг, под контролем артериального давления.

Субаортальный стеноз —3–4 раза в сутки по 20–40 мг, аритмии — 3–4 раза в сутки по 10–30 мг. Феохромоцитома — 30–60 мг/сут в течение 3 дней (до операции). Портальная гипертензия, мигрень, стенокардия, тремор, возбуждение: начальная доза 2–3 раза в сутки по 40 мг, поддерживающая — соответственно 160, 80–160, 120–240, 80–160, 80–120 мг/сут.

Инфаркт миокарда: в период с 5 по 21-й день после инфаркта 4 раза в сутки по 40 мг в течение 2–3 дней, далее — 2 раза в сутки по 80 мг. Стимуляция родовой деятельности — по 20 мг через 30 минут 4–6 раз (80–120 мг/сут), профилактика послеродовых кровотечений — 3 раза в сутки по 20 мг в течение 3–5 дней.

Глаукома вводят в пораженный глаз внутриконъюнктивально. Дети: внутрь, начальная доза составляет 0,5–1 мг/кг/сут, поддерживающая доза равна 2–4 мг/кг/сут в 2 приема.

Во время терапии пропранололом при проведении лабораторных исследований возможно изменение результатов тестов (увеличение содержания трансаминаз, мочевины, ЛДГ, фосфатаз). Терапию пропранололом необходимо проводить при регулярном контроле врача. При продолжительном использовании необходимо рассмотреть вопрос о дополнительном назначении сердечных гликозидов.

Пропранолол снижает компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы в ответ на использование общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием или прекратить прием пропранолола. Пропранолол внутривенно вводить детям не рекомендуется.

У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы повышен. При нарушениях функционального состояния печени рекомендуется снижение доз и наблюдение у врача в первые 4 дня лечения. Пропранолол может скрывать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические препараты и инсулин.

При отягощенном аллергологическом анамнезе возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффектов от обычных доз эпинефрина. Во время терапии пропранололом употребление алкогольных напитков рекомендуется исключить.

С осторожностью должны использовать пропранолол во время работы водители транспортных средств и люди, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания. Прекращают терапию пропранололом под контролем врача постепенно, примерно в течение 2 недель.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, синоатриальная блокада, AV блокада 2–3 степени, синдром слабости синусного узла, брадикардия (меньше 55 уд./мин), артериальная гипотензия, тяжелая хроническая и острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, стенокардия Принцметала, облитерирующие болезни сосудов.

Ограничения к применению

Эмфизема, хронический бронхит, гипогликемия, сахарный диабет, ацидоз, псориаз, спастический колит, нарушение функционального состояния почек и печени, миастения, пожилой возраст, кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пропранолола во время беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода.

При необходимости использования при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, а за 2 – 3 суток до родов прием пропранолола необходимо отменить.

Необходимо помнить, что возможно негативное воздействие пропранолола на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. На время терапии пропранололом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия пропранолола

Кровь и система кровообращения: брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения, гипотензия, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения;
органы чувств и нервная система: астения, головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, сонливость, снижение скорости двигательных реакций, депрессия, эмоциональная лабильность, возбуждение, дезориентация в пространстве и времени, галлюцинации, кратковременная амнезия, парестезии, нарушение чувствительности, сухость глаз, кератоконъюнктивит, расстройства зрения; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор или диарея, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии;
система дыхания: фарингит, кашель, боли в грудной клетке, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм; кожные покровы: кожный зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза;
прочие: импотенция, ослабление либидо, болезнь Пейрони, волчаночный синдром, аллергические реакции, артралгия, лихорадка, гипогликемия, синдром отмены.

Взаимодействие пропранолола с другими веществами

Пропранолол взаимно усиливает отрицательное воздействие на миокард дилтиазема и верапамила, замедляет выведение лидокаина, удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

Усиливают гипотензивный эффект пропранолола нитраты и прочие гипотензивные средства, ослабляют – нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, глюкокортикоиды, кокаин. Антациды и гепарин уменьшают содержание пропранолола в плазме; фенотиазины и циметидин — увеличивают.

Пропранолол тормозит метаболизм теофиллина и повышает его содержание в плазме крови. Не рекомендуется совместный прием пропранолола с ингибиторами МАО.

Передозировка

При передозировке пропранололом появляются головокружение, аритмия, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, затруднение дыхания, судороги.

Необходимо: промывание желудка и прием адсорбирующих средств, симптоматическое лечение: атропин, бета-адреномиметики (изадрин, изопреналин), кардиотонические (допамин, добутамин, эпинефрин) и седативные (лоразепам, диазепам), препараты, вазопрессорные средства, глюкагон и другие; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пропранолол

АнаприлинАнаприлина раствор для инъекций 0,25%Анаприлина таблетки

Веро-Анаприлин

ИндералИндерал ЛАОбзидан®

Пропранобене

ПропранололПропранолол Никомед

Пропранолола гидрохлорид

Источник: https://listel.ru/%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%BD%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%BB

Поддержка здоровья
Добавить комментарий