Плавикс для чего применяется

Плавикс® (75 мг)

Плавикс для чего применяется

  • русский
  • қазақша

Плавикс

Международное непатентованное наименование

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – клопидогрела гидросульфат (эквивалентно клопидогрелу основанию 75,000 мг) 97,875 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное,

состав оболочки: Опадрай 32 K 14834, тип II (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид красный), воск карнаубский.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «75» на одной стороне и «1171» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел.

Код АТХ ВО1АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Распределение

Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови (неактивный) метаболит, образуют обратимую связь in vitro с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание in vitro является не насыщаемым в широком диапазоне концентраций.

Биотрансформация

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. In vitro and in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450.

Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6.

In vitro активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

Выведение

После приема клопидогрела, меченого- 14С, приблизительно 50% выделяется с мочой и приблизительно 46% с каловыми массами в течение 120 часов после введения.

После однократной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет приблизительно 6 часов.

Период полувыведения основного циркулирующего в крови (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

Фармакогенетика

CYP2С19 участвует в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как это было оценено в исследованиях агрегации тромбоцитов ex vivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19.

Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 являются нефункциональными. Аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 обусловливают большую часть аллелей со сниженной функцией у европейских (85%) и азиатских (99%) медленных метаболизаторов.

Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или сниженным метаболизмом встречаются менее часто и включают CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты со статусом медленного метаболизатора будут располагать носительством двух аллелей с утратой функции, как упоминалось выше.

Опубликованная частота для CYP2C19 генотипов медленных метаболизаторов составляет приблизительно 2% для европейцев, 4% африканской расы и 14% китайского происхождения. Существуют тесты для определения CYP2C19 генотипа пациента.

В перекрестном исследовании с участием 40 здоровых добровольцев, по 10 в каждой из 4-х CYP2C19 групп метаболизаторов (ультрабыстрые, быстрые, средние и медленные) был оценен фармакокинетический и антитромбоцитарный эффект с приемом 300 мг с последующим 75 мг в сутки и 600 мг с последующим 150 мг в сутки клопидогрела, каждая в течении 5 дней (равновесное состояние). Существенных различий в экспозиции активным метаболитом и в среднем подавлении агрегации тромбоцитов (ПАТ) между ультрабыстрыми, быстрыми и средними метаболизаторами не наблюдалось. У медленных метаболизаторов экспозиция активным метаболитом была ниже на 63-71% по сравнению с быстрыми метаболизаторами. После применения дозового режима 300 мг/75 мг антитромбоцитарная ответная реакция была пониженной у медленных метаболизаторов, при этом среднее ПАТ (5 мкМ АДФ) составило 24% (24 часа) и 37 % (день 5) по сравнению с 39% ПАТ (24 часа) и 58% (день 5) быстрых метаболизаторов и 37% (24 часа) и 60% (день 5) – средних метаболизаторов. Когда медленные метаболизаторы были на режиме 600 мг/150 мг, экспозиция активным метаболитом была больше, чем при режиме 300 мг/75 мг. Кроме того, ПАТ составила 32% (24 часа) и 61% (день 5), что было больше, чем у медленных метаболизаторов, находившихся на режиме 300 мг/75 мг, но аналогично другим группам метаболизаторов CYP2С19, находившимся на режиме 300 мг/75 мг. Соответствующий дозовый режим для этой популяции больных не был установлен.

Экспозиция активным метаболитом была снижена на 28% у средних метаболизаторов и на 72% у медленных метаболизаторов, тогда как подавление агрегации тромбоцитов (5 мкМ АДФ) было снижено с разницей в ПАТ в 5,9% и 21,4%, соответственно, при сравнении с быстрыми метаболизаторами.

Особые популяции

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих особых популяциях неизвестна.

Нарушение функции почек

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ (аденозиндифосфат), было ниже (25%), чем у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которое наблюдалось у здоровых субъектов, получавших по 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

Нарушение функции печени

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печени угнетение агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ, было аналогичным, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах тоже было аналогичным.

Расовая принадлежность

Преобладание аллелей CYP2С19, следствием которых является средний и плохой метаболизм CYP2С19, изменяется в зависимости от расы/этнической принадлежности (см. «Фармакогенетика»). Для оценки клинических последствий влияния генотипа этого CYP на клинический исход явлений в литературе имеются лишь ограниченные данные, полученные на азиатских популяциях.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергаться метаболизму посредством энзимов CYP2С19 для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов.

Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов.

Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу.

Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из которых полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.

Фармакодинамические эффекты

Повторные дозы по 75 мг в сутки уже с первого дня приводили к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней.

В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в сутки, составлял от 40% до 60%.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий

– взрослые больные, страдающие инфарктом миокарда (от нескольких дней до

менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или

больные с диагностированным заболеванием периферических артерий

– взрослые больные, страдающие синдромом острой коронарной

недостаточности:

– синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST

(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том

числе больным, подвергающихся стентированию в ходе чрескожного

коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой

(АСК);

– острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с АСК

у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения

тромболитической терапии;

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при мерцательной аритмии

– взрослые больные с мерцательной аритмией, у которых имеется хотя бы один фактор риска сосудистых событий, больные с непереносимостью

антагонистов витамина К (АВК) и риск кровотечения у которых низкий, для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических событий, включая инсульт головного мозга, в комбинации с АСК

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Взрослые и пожилые больные

Клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг.

У больных, страдающим синдромом острой коронарной недостаточности:

– синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки).

Так как более высокие дозы АСК были сопряжены с повышенным риском кровотечения, рекомендуется, чтобы доза АСК не превышала 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена.

Данные клинического исследования служат основанием для применения препарата до 12 месяцев, максимальный положительный эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

– острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг, начиная с нагрузочной дозы 300 мг, в комбинации с АСК и другими тромболитическими средствами или без них.

У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение 4-х недель.

Положительный эффект лечения комбинацией клопидогрела с АСК свыше 4-х недель при данной ситуации не изучался (см. «Фармакодинамика»).

Больным с мерцательной аритмией клопидогрел следует назначать в однократной суточной дозе равной 75 мг. Следует начать прием АСК (75-100 мг в сутки) и продолжить её применение в комбинации с клопидогрелем (см. «Фармакодинамика»).

Если доза пропущена:

– прошло меньше 12 часов после обычного запланированного времени приёма лекарства: больным следует принять дозу немедленно и после этого следующую дозу принять во время обычного запланированного приёма лекарства

– прошло больше 12 часов: больным следует принять следующую дозу во время обычного запланированного приёма лекарства, но нельзя принимать двойную дозу.

Нарушение функции почек

Опыт лечения пациентов с нарушением почечной функции ограничен (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Опыт лечения пациентов с заболеванием печени средней степени тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, ограничен (см. «Особые указания»).

Побочные действия

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.

Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.

Часто (≥1/100, 1/10)

– гематома и травматический ушиб

– носовое кровотечение

– желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия

– кровотечение в месте пункции

Нечасто (≥1/1000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BF%D0%BB%D0%B0%D0%B2%D0%B8%D0%BA%D1%81-75-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/899738721477650969?instruction_lang=RU

Таблетки 75 мг и 300 мг Плавикс: инструкция по применению

Плавикс для чего применяется
Рубрика: п 13.08.2019   ·   : 0   ·  На чтение: 5 мин   ·  Просмотры:

Антиагрегантным медицинским средством является Плавикс. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 75 мг и 300 мг помогают при тромбозах и тромбоэмболии.

Таблетки Плавикс 75 мг

Состав и форма выпуска

Выпускают Плавикс в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • дозировка 75 мг: слегка двояковыпуклые, круглые, розового цвета. Реализуют по 7, 10 или 14 шт. в блистере.
  • дозировка 300 мг: продолговатые, розового цвета.

В 1 таблетке содержатся:

активные вещества: клопидогрела гидросульфат в форме II – 97,875 или 391,5 мг (что эквивалентно содержанию 75 и 300 мг клопидогрела соответственно).

Показания к применению таблеток 75 мг

Профилактика атеротромботических осложнений (в сочетании с Аспирином) у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования.

Показания к применению Плавикса 300 мг

Профилактика атеротромботических осложнений:

  • у лиц с инфарктом давностью до 35 дней, с инсультом ишемического типа давностью 7-28 недель или с выявленной окклюзией периферических артерий;
  • у лиц с острым коронарным синдромом вне зависимости от наличия подъема отрезка ST на ЭКГ, в том числе после стентирования.

Профилактика тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта) при развитии фибрилляции предсердий:

  • у лиц, страдающих фибрилляцией предсердий, с факторами риска появления сосудистых осложнений, которые не могут принимать антикоагулянты непрямого типа и имеют пониженный риск кровотечения (в сочетании с Аспирином).

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Плавикс принимают внутрь независимо от еды, запивая чистой водой.

В начале однократный прием в дозировке 300 мг, затем переход на таблетки Плавикс 75 мг \ 1 раз в сутки. Согласно инструкции по применению, проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой, доза которой не должна превышать 100 мг. При более высоких дозах повышается риск кровотечений.

Максимальный клинический эффект отмечается на третьем месяце лечения. Курс длится до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый ИМ с подъемом сегмента ST)

В начале прием однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем переход на постоянное применение 1 таблетки Плавикс 75 мг \ 1 раз в сутки. Проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без них).

Комбинированная терапия начинается как можно раньше и продолжается как минимум 4 недели.

Фармакологические эффекты

Плавикс является пролекарством, то есть само по себе он эффекта не оказывает, а активным является один из его метаболитов, который блокирует агрегацию тромбоцитов. Как показывают исследования и отзывы, применение лекарственного препарата обеспечивает:

  • снижение риска крупных сосудистых осложнений и инсульта (при приеме Плавикса в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
  • предотвращение развития атеротромбоза независимо от локализации атеротромботического поражения сосудов, в том числе при поражении периферических, церебральных и коронарных артерий;
  • уменьшение длительности госпитализации, связанной с сердечнососудистыми заболеваниями (при приеме Плавикса в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
  • уменьшение риска сосудистой тромбоэмболии, инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Препарат доказано снижает риск появления осложнений (в том числе летального исхода) у лиц с недавно развившимся инсультом, инфарктом и выявленной окклюзионной болезнью.

Противопоказания

К перечню противопоказаний к использованию средства относят:

  • повышенная чувствительность организма пациента к компонентам лекарственного средства;
  • детский возраст;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • подростковый возраст;
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • непереносимость глюкозы;
  • острые внутренние кровотечения.

Использовать средство при наличии противопоказаний к применению запрещено.

Побочные явления

  • Нервная система: нечасто – парестезия, головокружение, головная боль; редко – вертиго;
  • Пищеварительная система: часто – диспепсия, абдоминальные боли, диарея; нечасто – метеоризм, тошнота, запор, рвота, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Свертывающая система крови: нечасто – удлинение времени кровотечения;
  • Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь.

Аналоги Плавикс

Для лечения назначают аналоги:

  1. Агрегаль;
  2. Деплатт 75;
  3. Детромб;
  4. Зилт;
  5. Кардутол;
  6. Клопигрант;
  7. Клопидекс;
  8. Клопидогрел;
  9. Клопидогрела гидросульфат;
  10. Клопидогреля бисульфат;
  11. Клопилет;
  12. Листаб;
  13. Лопирел;
  14. Плагрил;
  15. Плогрель;
  16. Таргетек;
  17. Трокен;
  18. Эгитромб.

Плавикс или Зилт – что лучше?

Зилт является более дешевым аналогом Плавикса и имеет одинаковый с последним состав. Выбор между препаратами должен осуществлять врач, основываясь на клинике заболевания, индивидуальных особенностях и экономических соображениях.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием клопидогрела с варфарином увеличивает риск кровотечения, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации.

С осторожностью применяют клопидогрел одновременно с блокаторами GPIIb/IIIа-рецепторов у пациентов с повышенным риском развития кровотечения (при хирургических вмешательствах, травмах или других патологических состояниях).

Под постоянным наблюдением должны находиться пациенты, получающие клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Между Плавиксом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, вследствие которого возрастает риск кровотечения, поэтому при данной комбинации требуется осторожность.

С осторожностью клопидогрел следует применять в комбинации с другими НПВС, в том числе ингибиторами ЦОГ-2, а также с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Особые условия

В течение первых недель лечения клопидогрелом или после инвазивных кардиологических процедур либо хирургического вмешательства требуется вести наблюдение за пациентами на исключение скрытых признаков кровотечения. Особые указания применения препарата:

В связи с рисками развития кровотечений из артерий и гематологических негативных эффектов во время лечения медикаментом требуется регулярно анализировать состояние крови, количество тромбоцитов.

Препарат с осторожностью назначается при травмах, хирургических вмешательствах, лечении нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина, склонности к развитию кровотечений, повреждениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

  • За 5-7 дней до проведения операции прием таблеток следует прекратить.
  • Сообщались случаи о развитии приобретенной гемофилии после приема клопидогрела.
  • Нельзя применять таблетки, если после острого инсульта прошло менее недели.
  • Если у пациента ранее имелись аллергические или гематологические реакции на тиенопиридины, они могут повториться при лечении клопидогрелом.
  • Препарат не влияет на способность человека управлять автомобилями.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Плавикс в Москве составляет за таблетки 75 мг 28 шт. – от 2750 до 2910 рублей, таблетки 300 мг 10 шт. – от 2005 до 2123 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом затемненном месте при температуре не более 30 ºС. Срок годности – 36 месяцев.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/plaviks.html

Поддержка здоровья
Добавить комментарий