Каптоприл (25 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Каптоприл)

Каптоприл (25 мг)

Каптоприл (25 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Каптоприл)

Одна таблетка содержит

активное вещество – каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%.

Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие.

Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2.

Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

терапии)

  • нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

  • диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза по 6,25 -12,5 мг 2 – 3 раза в сутки с последующим повышением каждые 2-3 недели, до поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Нарушение функции левого желудочка

Лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза каптоприла составляет 6.25 мг/сут в первый день. Затем, на следующий день, она увеличивается до 12.

5 мг три раза в день в течение двух дней с постепенным увеличением до 25 – 50 мг каптоприла три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель.

В случае симптоматической гипотензии, как при сердечной недостаточности, доза диуретиков и/или других сопутствующих вазодилататоров может быть уменьшена, с тем чтобы достичь устойчивого состояния дозы каптоприла.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73м2)Ежедневная начальная доза (мг)Ежедневная максимальная доза (мг)
>4025-50150
21-4025100
10-2012,575

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BA%D0%B0%D0%BF%D1%82%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%B8%D0%BB-25-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/784250771477650943?instruction_lang=RU

Каптоприл: при каком давлении, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Каптоприл (25 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Каптоприл)

Статья описывает медицинский препарат Каптоприл, инструкцию по его применению, формы выпуска, фармакологические свойства препарата, показания для применения, состав, возможное побочное влияние на организм человека и другие аспекты данного препарата.

Лекарственный препарат Каптоприл – универсальный препарат, понижающий давление. Его применяют для срочного снижения показателей давления, для предупреждения заболевания диабетом и онкологии.

Т.к. препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача – дозировку его приема определяет для пациента только врач. Самолечение строго запрещено.

Каптоприл пренадлежит к группе АПФ ингибиторов. Его действия заключается в сужении просвет сосудов и повышении выделения альдостерона в коре надпочечников. Длительное применение препарата уменьшает гипертрофию миокарда, количество натрия в организме, что хорошо для людей с хроническими заболеваниями сердца.

Начинает действовать уже через 15 минут (класть под язык), что способствует возможности купировать гипертонический кризис и осложнения повышенного давления. При обычном пероральном приеме, действующее вещество всасывается в желудок и действует через час. Не принимать лекарство в приемы пищи, т.к. замедляется процесс воздействия препарата.

Состав и форма выпуска препарата Каптоприл

Медицинский препарат состоит из одноименного действующего вещества – каптоприл, который входит в группу ингибиторов АПФ. Вспомогательные вещества для улучшения приема лекарства: лактоза, крахмал (сухой), касторовое масло и др.

Препарат выпускается исключительно в виде таблеток в блистерах по 10 штук разной дозировки – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. В коробочке могут вмешаться 2 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата Каптоприл

Препарат — ингибитор ангиотензинконвертирующего фермента (иАПФ), затрудняет изменение неактивного ангиотензина I на ангиотензин II, который имеет свойство сужать просветы сосудов организма.  Прием препарата уменьшает содержание в организме ангиотензина II и тем самым снижает артериальное давление. Уменьшает противодействие сосудов силе кровотока.

После приема перорально более 75% вещества всасывается в ЖКТ. Прием пищи понижает активную абсорбцию препарата на 40%.

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь.

Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это Normaten.

Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Способы применения

Зависимо от показания, по которому назначено лекарство, врач определяет дозировку. Самостоятельный прием препарата запрещен. Каптоприл принимается за час до еды для лучшего действия.

Для локализации гипертонического кризиса препарат Каптоприл принимают по одной таблетки под язык каждые 20 минут. Максимальная доза – 3 таблетки. Это помогает быстро понизить показатели давления и улучшить самочувствие пациента. В случаях боли в сердце, к Каптоприлу добавляют нитроглицерин, доза Каптоприла понижается до 2 таблеток, чтоб не допустить снижение давления.

В случае гипертонической болезни препарат назначают в объеме 25 мг 2 раза в день. Для достижения необходимого эффекта, дозировку препарата повышают поэтапно каждые 2-4 недели. В зависимости от степени тяжести гипертонического заболевания назначают:

  1. Мягкая или средняя степень – по 2 таблетки по 12,5 мг 2 раза в сутки. Суточная макс. доза – 100 мг.
  2. Тяжелая степень – 50 мг 3 раза в день. Суточная доза – 150мг.

При лечении заболеваний сердца назначают 6,25 мг 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу (не ранее, чем через 2 недели). Средняя дозировка составляет 25 мг 2-3 раза в день. Доза также постепенно увеличивается.

Максимально возможная суточная норма составляет 150 мг действующего вещества. Терапия при инфаркте миокарда: прием 3 таблетки 3 раза в сутки, постепенно доза уменьшается.

В период острого протекания болезни прием препарата противопоказан для избежания ухудшения состояния больного.

Для людей старшего возраста дозировка препарата Каптоприл подбирается индивидуально, но не более 6,25 мг 2 раза в сутки.

Можно применять лекарство в качестве быстрого понижения давления. Если показатели давления достигают отметок 145 на 105 и выше, надо принять 1 таблетку. Повторный прием еще одной таблетке через 40 минут приемлем в случае, когда давление не понизилось за это время.

Препарат Каптоприл принимается в качестве профилактики повышенного давления.

Дозировка препарата устанавливается исключительно специалистом. Самолечение может привести к появлению болей в голове, приступа тошноты, вялость, сонливость.

Если побочные действия проявились после приема минимальной дозы лекарства, следует немедленно прекратить его прием.

Противопоказания

Каптоприл не рекомендуется принимать в таких случаях:

  1. Сужение просвета сосудов.
  2. Миокардопатия.
  3. Отеки кожи, лица, конечностей.
  4. Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна).
  5. Беременность и период лактации.
  6. Дети в возрасте до 18 лет.
  7. При управлении транспортными средствами, и механизмами, требующими концентрации внимания.
  8. Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
  9. Артериальная гипотензия.
  10. Период после пересадки почек.

Беременность. Применение препарата противопоказано. Если курс лечения начат раньше предполагаемого начала беременности, то в период вынашивания ребенка необходимо заменить Каптоприл на другой препарат, более безопасный для здоровья матери и ребенка.

Период лактации. Прием препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Действующее вещество выделяется в грудное молоко и способно повлиять на гемодинамику ребенка. На время лечения препаратом ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Дети. Прием препарата детям до 18 лет не желателен. В случае крайней необходимости врач определяет дозировку, которая отличается от стандартной.

В зависимости от массы тела ребенка, назначается суточная доза 1-1,5 мг на 1 килограмм веса.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство имеет большой перечень побочных эффектов, которые проявляются на протяжении всего курса лечения препаратом. Врачи рекомендуют первые дни лечения проводить под постоянным наблюдение специалистов, чтоб отслеживать реакцию организма на действующее вещество.

Запрещено хирургическое вмешательство в организм человека вовремя приему лекарства. Наркоз негативно сказывается на давлении и может резко понизить его.

Появление желтухи требует также немедленного отказа от приема препарата Каптоприл.

Алкогольные напитки не совместимы с лечением Каптоприлом.

Каптоприл влияет на результаты анализа мочи на ацетон. Данный анализ лучше сдать через некоторое время после окончания курса лечения.

Обратиться к врачу требуется в случае возникновения инфекционных заболеваний, простуды, при значительной потери жидкости организмом (рвота, тошнота, понос).

В редких случаях препарат может увеличить уровень Калия в крови человека, который болеет сахарным диабетом либо почечной недостаточностью.

Каптоприл оказывает следующее побочное влияние:

  • Тахикардия.
  • Боли в голове, головокружение.
  • Сонливость, вялость, потеря работоспособности.
  • Спазм бронх, отек легких.
  • Ухудшения зрения.
  • Сыпь, зуд и другие покраснения кожных покровов.
  • Сухость во рту.
  • Приступы сухого кашля.
  • Потеря аппетита.
  • Изменения вкусовых ощущений.
  • Боль в животе, диарея.

Проявление хоть одного из вышеперечисленных симптомов требует немедленной отмены приема препарата и обращения к лечащему врачу для замены препарата на другой.

Передозировка Каптоприлом

Передозировка препаратом Каптоприл провоцирует скачки показателей давления вниз, тромбоэмболитические усложнения. Необходимо положить человека в горизонтальную позу и симптому пройдут через пару часов.

Особые указания

Перед началом курса лечения, водный баланс организма должен быть в нормальном уровне. На протяжении всего лечения необходимо отслеживать работу почек. Иногда возможно выделение белка в мочу, который в течении месяца уйдет без дополнительных мер. Уровень белка в моче не должен превышать 1000 мг в сутки, в противном случае подбирают другой препарат для лечения.

Лечение проводится под усиленным контролем врача в следующих случаях:

  • Воспаленных либо расширенных сосудов.
  • Диффузных нарушений в соединительных тканях.
  • Приема иммуносупрессоров.
  • Нарушения работы почек.

Также перед началом лечения пациенту проводится общий анализ крови, и каждые две недели на протяжении 3 месяцев лечения, а также после окончания лечения. Если уровень лейкоцитов в крови снижается до 1 г на литр крови и меньше, то препарат заменяют на другой.

Для того, чтобы избежать резкого снижения давления, пациенту отменяют прием всех мочегонных препаратов. В случае появления симптомов артериальной гипотензии человеку надо принять горизонтальное положение и немного приподнять ноги.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении лекарствами, нарушающими синтез мочевой кислоты или оказывающими мембраностабилизирующее воздействие.

У пациентов, имеющих заболевания почек, при приеме Каптоприла повышается шанс развития протеинурии.

Прием Каптоприла при проведении гемодиализа требует не использовать мембраны с высокой проводимостью, для избегания псевдоаллергических реакций.

Обратите внимание! Гипертония – почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

В случаях возникновения отеков подкожной клетчатки, кожи или слизистых, необходимо отменить препарат и провести осмотр пациента. Если отекло лицо, то надо принять антигистаминные препараты. В случае отеков горла незамедлительно вводится адреналин внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместный прием диуретиков и вазодилаторов усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены и клонидин понижают гипотензивный эффект Каптоприла.

Увеличение концентрации калия происходит в случае одновременного приема Каптоприла с диуретиками, которые сберегают калий.

Прием иммунодепрессантов совместно с Каптоприлом повышает шанс гематологических дисфункций.

Прием инсулина и гипогликемических препаратов имеет потенциальный риск гликемии при лечении Каптоприлом.

Аналоги препарата Каптоприл

В зависимости от производителя, выделяют аналоги Каптоприла:

  • Каптоприл Гексал.
  • Каптоприл Сандоз.
  • Каптоприл АКОС.
  • Каптоприл Алкалоид.
  • Каптоприл  Кредофарм.
  • Каптоприл СТИ.
  • Каптоприл УБФ.
  • Каптоприл Ферейн.
  • Каптоприл Нортон.
  • Каптоприл Эгис.

В соответствии с действующим веществом, выделяют аналоги:

  • Капотен.
  • Каптопрес.
  • Алкадил.
  • Блокордил.
  • Веро Каптоприл.

Каптопрес Блокордил Капотен

Все препараты имеют свою область воздействия. Только врач может подобрать необходимое лекарство и его дозеровку в зависимости от состояния здоровья пациента, его возраста, наличия других заболеваний.

Цена

Средняя стоимость Каптоприла в аптеках 20 руб. за 20шт в упаковке. Отпускается только по рецепту врача.

Отзывы

Валентин, 42 года:

Каптоприл помог при гипертоническом кризисе. Сбило давление моментально с 166 до 143. В качестве экстренной помощи рекомендую.

Светлана, 27 лет:

Моя бабушка гипертоник и каптоприл ей назначила врач. Она принимает его уже 4 года и с побочными действиями не сталкивалась за это время.

Анна, 53 года:

Прием каптоприла в чистом виде мне не очень подошел, но в совмещении с диуретиками намного эффективнее. Наверно это зависит от особенностей организма.

Источник: https://odavlenii.com/preparaty/kaptopril/

Каптоприл 25 мг : инструкция по применению

Каптоприл (25 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Каптоприл)
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг. Препарат может применяться до, во время или после еды. ЛС Каптоприл, таблетки 25 мг не делятся.

При необходимости назначения ЛС Каптоприл в меньшей дозировке, рекомендуется воспользоваться лекарственным средством другого производителя.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема.

При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. ЛС Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками.

При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.

Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.

Сердечная недостаточность: лечение ЛС Каптоприл сердечной недостаточности следует начинать под тщательным врачебным наблюдением. Начальная доза составляет 6,25-12,5 мг два-три раза в сутки.

Титрование в поддерживающей дозе (75-150 мг в день) должно основываться на реакции пациента на лечение, клиническом состоянии и переносимости. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг в несколько приемов.

Доза должна быть увеличена постепенно, с интервалом по крайней мере 2 недели, чтобы получить возможность оценить реакцию пациента на лечение.

Инфаркт миокарда:
– кратковременное лечение: лечение каптоприлом в стационаре должно быть начато как можно быстрее после появления признаков и/или симптомов у пациентов со стабильной гемодинамикой. Необходимо принять пробную дозу – 6,25 мг, затем через 2 часа – 12,5 мг и через 12 часов – 25 мг. Со следующего дня при гарантированном отсутствии нежелательных гемодинамических реакций необходимо принимать по 100 мг каптоприла в день в два приема в течение 4 недель. Через 4 недели лечения состояние пациента должно быть оценено заново и принято решение о продолжении лечения заболевания в постинфарктном периоде.
– длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем по 12,5 мг трижды в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов с диабетической нефропатией I типа рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.
Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью. 

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Начальная суточная доза (мг) Максимальная суточная доза (мг)
>40 25-50 150
21-40 25 100
10-20 12,5 75
150 мг/день). общего белка в моче, превышающее 1 г в день, ре­гистрировали примерно у 0,7 % пациентов, получавших каптоприл. Нефротический синдром возникает у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: угрожающие жизни анафилактические реакции отмечаются редко у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла. Развитие этих реакций удается избежать, если при десенсибилизации временно отменяют каптоприл. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема ЛС Каптоприл.Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ/аферез липопротеинов низкой плотности: сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (например, AN 69) или аферез липопротеинов низкой плотности с аб­сорбцией на декстрансульфата и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивное ЛС другого класса.Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не может быть исключен риск развития гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах может возникнуть гипотония при применении анестетиков. Гипотония может быть устранена коррекцией циркулирующего объема крови.Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторов АПФ пациентам с сахарным диабетом необходимо более тщательно контролировать сахар в крови.Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов с темным цветом кожи, чем у пациентов европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применением ингибиторов АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению лекарственных средств Кандесартан или Валсартан в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.Лабораторные исследования: каптоприл может вызвать ложноположительную реакцию мочи на ацетон.Вспомогательные вещества: лекарственное средство содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение данного лекарственного средства не рекомендуется.Использование в педиатрииДети и подростки: эффективность и безопасность применения каптоприла у детей изучены недостаточно (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

Источник: https://apteka.103.by/kaptopril-instruktsiya/

Каптоприл (Captopril)

Каптоприл (25 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Каптоприл)
КаптоприлCaptoprilum (род. Captoprili)

(S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин

C9H15NO3S

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
  • I42 Кардиомиопатия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)
  • 62571-86-2

    Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

    Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

    Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров — брадикинина и ПГЕ2.

    Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток.

    Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л).

    Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании.

    Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется).

    У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие.

    В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

    Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, Cmax достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к Cmax составляет 7–8%.

    Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери).

    T1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс — 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида.

    Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% — в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

    Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

    Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

    Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч.

    ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

    Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

    Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

    Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

    Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

    Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

    Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

    Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч.

    при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%).

    Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии.

    Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

    Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

    Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

    Внутрь.

    Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД.

    Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

    При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств.

    Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата).

    Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии.

    Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить.

    Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_368.htm

    Каптоприл Сандоз – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

    Каптоприл (25 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Каптоприл)

    catad_pgroup Ингибиторы АПФ Аналоги, статьи

    Международное непатентованное название:

    Активное вещество: каптоприл – 6,25 мг; 12,5 мг; 25 мг; 50 мг или 100 мг;
    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг; 35,0 мг; 70,0 мг; 140,0 мг или 280,0 мг; кукурузный крахмал – 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг; 20,0 мг или 40,0 мг; лактозы моногидрат – 45,0 мг; 25,0 мг; 50,0 мг; 100,0 мг или 200,0 мг; стеариновая кислота – 1,25 мг; 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг или 20,0 мг.

    Описание

    Дозировка 6,25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с однородной поверхностью.
    Дозировка 12,5 мг: белые, круглые таблетки с однородной поверхностью, выпуклые с одной стороны и с разделительной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка).

    Дозировка 25 мг: белые, круглые таблетки в форме четырехлистника с однородной поверхностью, с фаской и крестообразной риской на обеих сторонах.
    Дозировка 50 мг: белые, круглые таблетки в форме четырехлистника с однородной поверхностью, с фаской и крестообразной риской на обеих сторонах.

    Дозировка 100 мг: белые, круглые таблетки, выпуклые с одной стороны и с крестообразной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка).

    Фармакологические действие

    ФармакодинамикаИнгибитор ангиотензин-превращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце.

    Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего фермента) и увеличение синтеза простагландина.

    Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

    При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью.

    Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.

    Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение артериального давления.

    Фармакокинетика

    Абсорбция – быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Связывается с белками плазмы – 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с материнским молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
    Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 часов.
    Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче – 38% неизмененного каптоприла и 62% – в виде метаболитов.
    В результате накопления каптоприла и его метаболитов в почках может возникнуть нарушение их функции. Период полувыведения при почечной недостаточности – 3,5 – 32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Поэтому, пациентам с нарушенной функцией почек, дозу препарата следует уменьшить и/ или увеличить интервал между приемом доз.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Применение препарата Каптоприл Сандоз® при беременности противопоказано. Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного.

    Длительное применение каптоприла во втором и третьем триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

    Кроме того, применение ингибиторов АПФ в первом триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.

    Если беременность наступила во время применения препарата Каптоприл Сандоз®, применение препарата следует прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.

    Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл).

    Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке.

    В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Каптоприл Сандоз® у матери на период грудного вскармливания.

    Если пациентка получала препарат во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.

    Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

    Внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования назначают индивидуально.
    При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение 1-го часа.

    Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии).

    При необходимости постепенно увеличивают дозу (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта.

    При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза может увеличиваться до приема по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

    При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с другими диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением препарата отменяют прием диуретика или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная – 150 мг в сутки.

    В случае симптоматической гипотонии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта дозы каптоприла.

    При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда.

    Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной – 150 мг в сутки.

    Каптоприл может назначаться в комбинации с другими препаратами при лечении инфаркта миокарда, такими как тромболитические средства, бета-блокаторы и ацетилсалициловая кислота.

    Пациентам с сахарным диабетом I типа, осложнённым нефропатией, рекомендованная суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в 2-3 приема. При необходимости дальнейшего снижения артериального давления каптоприл может назначаться в комбинации с другими препаратами.

    У пациентов с нарушенной почечной функцией следует корректировать дозу каптоприла: следует уменьшать дозу препарата или увеличивать интервалы приема. При необходимости, дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

    Рекомендуемая схема коррекции дозы каптоприла у пациентов с нарушенной функции почек

    Клиренс креатинина
    (мл/мин/1,75 м²)
    Начальная
    дневная доза (мг)
    Максимальная
    дневная доза (мг)
    4025 – 50150
    21 – 4025100
    10 – 2012,575
    6,2537,5

    Пожилым пациентам каптоприл следует назначать в начальной дозе 6,25 мг два раза в сутки, для предотвращения нарушения почечной функции. Дозу каптоприла рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально возможном низком уровне.

    Побочное действие

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/kaptopril-sandoz_3096/

    Поддержка здоровья
    Добавить комментарий