Химическая формула гормона инсулин

Содержание
  1. Инсулин человеческий | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания
  4. Способ применения инсулина человеческого и дозы
  5. Противопоказания к применению
  6. Применение при беременности и кормлении грудью
  7. Побочные действия инсулина человеческого
  8. Взаимодействие инсулина человеческого с другими веществами
  9. Передозировка
  10. Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин человеческий
  11. Инсулин – самый молодой гормон
  12. Синтез
  13. Схема синтеза инсулина
  14. Регуляция синтеза и секреции
  15.  Схема внутриклеточной регуляции секреции инсулина при участии глюкозы
  16. Мишени
  17. Механизм действия
  18. Скорость эффектов действия инсулина
  19. Очень быстрые эффекты (секунды)
  20. Быстрые эффекты (минуты)
  21. Печень
  22. Мышцы
  23. Жировая ткань
  24. Медленные эффекты (минуты-часы)
  25. Очень медленные эффекты (часы-сутки)
  26. Инактивация инсулина
  27. Гипофункция
  28. Найти
  29. Общая биохимия
  30. Функции инсулина, где вырабатывается гормон, его норма и следствие повышенного содержания
  31. Инсулиновый препарат это что?
  32. Где вырабатывается гормон?
  33. Работа гормона в организме
  34. Как происходит образование гормона
  35. Нормальный уровень глюкозы, его превышение и снижение
  36. Уровень гормона в организме
  37. Повышенное содержание гормона
  38. Виды гормона
  39. Инсулин — большая медицинская энциклопедия
  40. Действие гормона, регулирующего уровень инсулина
  41. Анаболическое действие инсулина
  42. Антикатаболическое действие инсулина
  43. Превращение инсулина в организме
  44.  Производство и составляющая вещества

Инсулин человеческий | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Химическая формула гормона инсулин

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 03/02/2016 – 10:43

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин человеческий является препаратом инсулина средней продолжительности действия, который получен методом рекомбинантной ДНК-технологии. Инсулин человеческий регулирует концентрацию глюкозы в крови, депонирование и обмен углеводов, жиров, белков в органах-мишенях (скелетных мышцах, печени, жировой ткани).

Инсулин человеческий обладает свойствами анаболика и антикатаболическим действием. В мышечной ткани происходит увеличение содержания глицерола, гликогена, жирных кислот, усиление синтеза белка и увеличение потребления аминокислот, но при этом происходит снижение глюконеогенеза, липолиза, гликогенолиза, кетогенеза, катаболизма белков и высвобождения аминокислот.

Инсулин человеческий связывается с мембранным рецептором (тетрамер, который состоит из 4 субъединиц, 2 из которых (бета) погружены в цитоплазматическую мембрану и являются носителями тирозинкиназной активности, а 2 других (альфа) расположены экстрамембранно и отвечают за связывание гормона), образует инсулинрецепторный комплекс, который подвергается аутофосфорилированию.

Этот комплекс в интактных клетках фосфорилирует треониновые и сериновые концы протеинкиназ, что ведет к образованию фосфатидилинозитолгликана и запускает фосфорилирование, которое активизирует ферментативную активность в клетках-мишенях.

В мышцах и других тканях (кроме мозга) способствует внутриклеточному переносу глюкозы и аминокислот, замедляет катаболизм белков, стимулирует синтетические процессы. Инсулин человеческий способствует накоплению глюкозы в печени в виде гликогена и подавляет гликогенолиз (глюконеогенез).

Индивидуальные различия в активности инсулина зависят от дозы, места инъекции, физической активности пациента, диеты и других факторов.
Всасывание инсулина человеческого зависит от способа и места введения (бедро, живот, ягодицы), концентрации инсулина, объема инъекции.

Инсулин человеческий распределяется по тканям неравномерно; не проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Деградация препарата происходит в печени под действием инсулиназы (глутатион-инсулинтрансгидрогеназа), которая гидролизует дисульфидные связи между цепями А и B и делает их доступными для протеолитических ферментов. Инсулин человеческий выводится почками (30 — 80 %).

Показания

Сахарный диабет 1 и 2 типа, требующий проведения инсулинотерапии (при устойчивости к пероральным гипогликемическим препаратам или при проведении комбинированного лечения; интеркуррентные состояния), сахарный диабет во время беременности.

Способ применения инсулина человеческого и дозы

Способ введения препарата зависит от вида инсулина. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня гликемии.Подкожные инъекции проводят в область передней брюшной стенки, бедра, плеча, ягодицы. Места инъекций необходимо чередовать, чтобы одно и то же место использовалось не чаще примерно одного раза в месяц.

При подкожном введении инсулина необходимо проявлять осторожность, чтобы при инъекции не попасть в кровеносный сосуд. Пациенты должны быть обучены правильному использованию устройства для введения инсулина. Не следует массировать место введения после инъекции. Температура вводимого препарата должна соответствовать комнатной.

Снижение количества ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной длительности действия.При развитии аллергических реакций необходима госпитализация больного, выявление компонента препарата, который явился аллергеном, назначение адекватной терапии и замена инсулина.

Прекращение терапии или использование неадекватных доз инсулина, в особенности у пациентов с сахарным диабетом первого типа, может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу (состояния, которые потенциально угрожают жизни пациента).

Развитию гипогликемии при применении препарата способствует передозировка, физические нагрузки, нарушение диеты, органические поражения почек, жировая инфильтрация печени.

Дозу инсулина следует корректировать при нарушении функционального состояния гипофиза, надпочечников, щитовидной железы, почек или/и печени, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, сахарном диабете у больных старше 65 лет. Также изменение дозы инсулина может потребоваться при увеличении интенсивности физической активности или изменении привычной диеты.

Прием этанола (включая слабоалкогольные напитки) могут вызвать гипогликемию. Не следует принимать этанол натощак. При некоторых сопутствующих заболеваниях (в особенности инфекционных), состояниях, которые сопровождаются лихорадкой, эмоциональном перенапряжении может увеличиться потребность в инсулине.

Симптомы-предвестники гипогликемии при использовании человеческого инсулина у некоторых больных могут быть менее выражены или отличаться от тех, которые наблюдались у них при применении инсулина животного происхождения.

При нормализации содержания глюкозы в крови, например, при интенсивном лечении инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы.

Симптомы-предвестники гипогликемии могут стать менее выраженными или измениться при длительном течении сахарного диабета, диабетической нейропатии, использовании бета-адреноблокаторов.Для некоторых пациентов при переходе с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Это может произойти уже при первом введении препарата человеческого инсулина или постепенно в течение нескольких недель или месяцев после перевода.Переход с одного вида инсулина на другой необходимо проводить под строгим медицинским наблюдением и контролем содержания глюкозы в крови. Изменение активности, торговой марки (производителя), типа, видовой принадлежности (человеческий, животный, аналоги человеческого инсулина) и/или метода производства (ДНК-рекомбинантный инсулин или инсулин животного происхождения) может привести к необходимости коррекции дозы.При использовании препаратов инсулина одновременно с препаратами группы тиазолидиндиона возрастает риск развития отеков и хронической сердечной недостаточности, в особенности у пациентов с патологией системы кровообращения и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности.

При гипогликемии у больного может снижаться скорость психомоторных реакций и концентрация внимания. Это может представлять опасность, когда данные способности особенно необходимы (например, управление механизмами, вождение автотранспорта и другие).

Следует рекомендовать больным принимать меры предосторожности для предотвращения развития гипогликемии при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания (в том числе управление транспортными средствами, работа с механизмами). Это особенно важно для пациентов с отсутствующими или слабо выраженными симптомами-предвестниками гипогликемии, а также при частом развитии гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность выполнения больным такой деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности особенно важно поддерживать хороший гликемический контроль у женщин, которые получают лечение инсулином. Во время беременности и кормления грудью необходимо скорректировать дозу инсулина для компенсации сахарного диабета.

Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и возрастает во втором и третьем триместре беременности. Потребность в инсулине может резко снизиться во время родов и непосредственно после них.

Женщинам с сахарным диабетом необходимо информировать врача о беременности или ее планировании. У женщин с сахарным диабетом во время кормления грудью может потребоваться коррекция дозы инсулина или/и диеты.

Инсулин человека не оказывал мутагенного действия в сериях in vitro и in vivo при исследованиях генетической токсичности.

Побочные действия инсулина человеческого

Гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, вялость, тремор, дрожь, испарина, тошнота, рвота, тахикардия, сердцебиение, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, потеря сознания, кома, летальный исход), постгипогликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), инсулинорезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), отеки, нарушение зрения, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, генерализованный зуд, одышка, затруднение дыхания, диспноэ, повышенная потливость, учащение пульса, гипотензия, анафилактический шок), местные реакции (отечность, зуд, болезненность, покраснение, постинъекционная липодистрофия, которая сопровождается нарушением всасывания инсулина, развитием болевых ощущений при изменении атмосферного давления).

Взаимодействие инсулина человеческого с другими веществами

Гипогликемический эффект инсулина человеческого снижают глюкокортикоиды (дексаметазон, бетаметазон, гидрокортизон, преднизолон и другие), амфетамины, адренокортикотропный гормон, флудрокортизон, блокаторы кальциевых каналов, эстрогены, баклофен, гепарин, левотироксин натрия, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, никотин, тиазидные и другие диуретики (гидрохлоротиазид, индапамид и другие), ампренавир, даназол, изониазид, диазоксид, лития карбонат, хлорпротиксен, симпатомиметики, никотиновая кислота, бета-адреномиметики (например, ритодрин, сальбутамол, тербуталин и другие), трициклические антидепрессанты, эпинефрин, глюкагон, морфин, клонидин, соматотропин, фенитоин, производные фенотиазина. Может потребоваться увеличение дозы инсулина двухфазного [человеческого генно-инженерного] при совместно использовании с указанными препаратами.Гипогликемический эффект инсулина человеческого усиливают метформин, сульфаниламиды, репаглинид, андрогены, пероральные гипогликемические препараты, тестостерон, анаболические стероиды, бромокриптин, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы карбоангидразы, флуоксетин, карведилол, фенфлурамин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл и другие), тетрациклины, октреотид, мебендазол, кетоконазол, клофибрат, теофиллин, хинидин, хлорохин, нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, циклофосфамид, пиридоксин, бета-адреноблокаторы (бетаксолол, метопролол, пиндолол, соталол, бисопролол, тимолол и другие) (маскируют симптомы гипогликемии, включая тахикардию, повышение артериального давления), этанол и этанолсодержащие препараты. Может потребоваться снижение дозы инсулина двухфазного [человеческого генно-инженерного] при совместно использовании с указанными препаратами.Бета-адреноблокаторы, клофелин, резерпин могут скрывать проявление симптомов гипогликемии.На фоне атенолола (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) эффект усиливается незначительно; необходимо предупредить больного, что при развитии гипогликемии тахикардия и тремор могут отсутствовать, но раздражительность, чувство голода, тошнота должны сохраняться, а потоотделение даже повышается.Концентрацию инсулина человеческого в крови увеличивают (за счет ускорения всасывания) никотинсодержащие препараты и табакокурение.На фоне октреотида, резерпина возможно изменение гипогликемического эффекта (как усиления, так и ослабления), требующее коррекции дозы инсулина.На фоне кларитромицина замедляется скорость разрушения и в некоторых случаях может усиливаться эффект инсулина.На фоне диклофенака изменяется эффект препарата; при совместном использовании необходим контроль уровня глюкозы в крови.На фоне метоклопрамида, который ускоряет опорожнение желудка, может потребоваться изменение доз или режима введения инсулина.Инсулин человеческий фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных препаратов.

При необходимости использования других лекарственных средств в дополнение к инсулину человеческому необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При передозировке инсулином человеческим развивается гипогликемия (вялость, усиление потоотделения, бледность кожных покровов, сердцебиение, тахикардия, чувство голода, тремор, дрожь, испарина, тошнота, рвота, парестезии в области рта, сонливость, головная боль, тревожность, возбуждение, бессонница, страх, раздражительность, неуверенность движений, депрессивное настроение, необычное поведение, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, потеря сознания) разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы и летального исхода. При определенных условиях, например, при большой продолжительности или при интенсивном контроле сахарного диабета, симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться.
Лечение: легкую гипогликемию можно купировать, приняв внутрь глюкозу, сахар, продукты, которые богаты углеводами, может потребоваться коррекция дозы инсулина, физической активности или диеты; при среднетяжелой гипогликемии необходимо внутримышечное или подкожное введение глюкагона, с дальнейшими приемом внутрь углеводов; при тяжелых состояниях гипогликемии, сопровождающихся неврологическими расстройствами, судорогами, комой, необходимо внутримышечные или подкожное введение глюкагона или/ внутривенное введение концентрированного 40 % раствора декстрозы (глюкозы), после восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, которая богата углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии. Может потребоваться дальнейший прием углеводов и контроль пациента, так как возможен рецидив гипогликемии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин человеческий

Актрапид® НМАктрапид® НМ Пенфилл®Биосулин® 30/70Биосулин® РВозулим-30/70Возулим РГенсулин М30Генсулин РИнсуман® Рапид ГТМоноинсулин ЧРРинсулин® РРОСИНСУЛИН М микс 30/70Хумодар Б 100Хумодар К25-100Хумодар К25-100 РекХумулин® М3Хумулин® НПХХумулин® Регуляр
  • Гормоны и их антагонисты
  • Инсулины

Источник: https://listel.ru/%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%83%D0%BB%D0%B8%D0%BD_%D1%87%D0%B5%D0%BB%D0%BE%D0%B2%D0%B5%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B9

Инсулин – самый молодой гормон

Химическая формула гормона инсулин

Инсулин представляет собой белок, состоящий из двух пептидных цепей А (21 аминокислота) и В (30 аминокислот), связанных между собой дисульфидными мостиками. Всего в зрелом инсулине человека присутствует 51 аминокислота и его молекулярная масса равна 5,7 кДа.

Синтез

Инсулин синтезируется в β-клетках поджелудочной железы в виде препроинсулина, на N-конце которого находится концевая сигнальная последовательность из 23 аминокислот, служащая проводником всей молекулы в полость эндоплазматической сети. Здесь концевая последовательность сразу отщепляется и проинсулин транспортируется в аппарат Гольджи.

На данном этапе в молекуле проинсулина присутствуют А-цепь, В-цепь и С-пептид (англ. connecting – связующий). В аппарате Гольджи проинсулин упаковывается в секреторные гранулы вместе с ферментами, необходимыми для “созревания” гормона .

По мере перемещения гранул к плазматической мембране образуются дисульфидные мостики, вырезается связующий С-пептид (31 аминокислота) и формируется готовая молекула инсулина.

В готовых гранулах инсулин находится в кристаллическом состоянии в виде гексамера, образуемого с участием двух ионов Zn2+.

Схема синтеза инсулина

Около 15% молекул проинсулина поступает в кровоток. Проинсулин обладает более слабой активностью (около 1:10), но большим периодом полувыведения (около 3:1), по сравнению с инсулином. Поэтому повышение его уровня может вызывать гипогликемические состояния, что наблюдается при инсулиномах.

Регуляция синтеза и секреции

Секреция инсулина происходит постоянно, и около 50% инсулина, высвобождаемого из β-клеток, никак не связано с приемом пищи или иными влияниями. В течение суток поджелудочная железа выделяет примерно 1/5 от запасов имеющегося в ней инсулина.

Главным стимулятором секреции инсулина является повышение концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л, максимума секреция достигает при 17-28 ммоль/л. Особенностью этой стимуляции является двухфазное усиление секреции инсулина:

  • первая фаза длится 5-10 минут и концентрация гормона может 10-кратно возрастать, после чего его количество понижается,
  • вторая фаза начинается примерно через 15 минут от начала гипергликемии и продолжается на протяжении всего ее периода, приводя к увеличению уровня гормона в 15-25 раз.

Чем дольше в крови сохраняется высокая концентрация глюкозы, тем большее число β-клеток подключается к секреции инсулина.

Индукция синтеза инсулина происходит от момента проникновения глюкозы в клетку до трансляции инсулиновой мРНК. Она регулируется повышением транскрипции гена инсулина, повышением стабильности инсулиновой мРНК и увеличением трансляции инсулиновой мРНК.

Активация секреции инсулина

1. После проникновения глюкозы в β-клетки (через ГлюТ-1 и ГлюТ-2) она фосфорилируется гексокиназой IV (глюкокиназа, обладает низким сродством к глюкозе),2. Далее глюкоза аэробно окисляется, при этом скорость окисления глюкозы линейно зависит от ее количества,3. В результате нарабатывается АТФ, количество которого также прямо зависит от концентрации глюкозы в крови,

4. Накопление АТФ стимулирует закрытие ионных K+-каналов, что приводит к деполяризации мембраны,

5. Деполяризация мембраны приводит к открытию потенциал-зависимых Ca2+-каналов и притоку ионов Ca2+ в клетку,
6. Поступающие ионы Ca2+ активируют фосфолипазу C и запускают кальций-фосфолипидный механизм проведения сигнала с образованием ДАГ и инозитол-трифосфата (ИФ3),
7. Появление ИФ3 в цитозоле открывает Ca2+-каналы в эндоплазматической сети, что ускоряет накопление ионов Ca2+ в цитозоле,
8. Резкое увеличение концентрации в клетке ионов Ca2+ приводит к перемещению секреторных гранул к плазматической мембране, их слиянию с ней и экзоцитозу кристаллов зрелого инсулина наружу,
9. Далее происходит распад кристаллов, отделение ионов Zn2+ и выход молекул активного инсулина в кровоток.

 Схема внутриклеточной регуляции секреции инсулина при участии глюкозы

Описанный ведущий механизм может корректироваться в ту или иную сторону под действием ряда других факторов, таких как аминокислоты, жирные кислоты, гормоны ЖКТ и другие гормоны, нервная регуляция.

Из аминокислот на секрецию гормона наиболее значительно влияют лизин и аргинин. Но сами по себе они почти не стимулируют секрецию, их эффект зависит от наличия гипергликемии, т.е. аминокислоты только потенциируют действие глюкозы.

Свободные жирные кислоты также являются факторами, стимулирующими секрецию инсулина, но тоже только в присутствии глюкозы. 

Логичной является положительная чувствительность секреции инсулина к действию гормонов желудочно-кишечного тракта – инкретинов (энтероглюкагона и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида), холецистокинина, секретина, гастрина, желудочного ингибирующего полипептида.

Клинически важным и в какой-то мере опасным является усиление секреции инсулина при длительном воздействии соматотропного гормона, АКТГ и глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестинов. При этом возрастает риск истощения β-клеток, уменьшение синтеза инсулина и возникновение инсулинзависимого сахарного диабета. Такое может наблюдаться при использовании указанных гормонов в терапии или при патологиях, связанных с их гиперфункцией.

Нервная регуляция β-клеток поджелудочной железы включает адренергическую и холинергическую регуляцию.

Любые стрессы (эмоциональные и/или физические нагрузки, гипоксия, переохлаждение, травмы, ожоги) повышают активность симпатической нервной системы и подавляют секрецию инсулина за счет активации α2-адренорецепторов.

С другой стороны, стимуляция β2-адренорецепторов приводит к усилению секреции.

Также выделение инсулина повышается n.vagus, в свою очередь находящегося под контролем гипоталамуса, чувствительного к концентрации глюкозы крови.

К лекарственным регуляторам секреции инсулина относятся производные сульфанилмочевины (глибенкламид, гликлазид) и глиниды (старликс, новонорм). Обе группы связываются с разными участками одного рецептора и блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы, открывая Ca2+-каналы, и этим индуцируя секрецию инсулина.

Мишени

Рецепторы инсулина находятся практически на всех клетках организма, кроме нервных, но в разном количестве. Нервные клетки не имеют рецепторов к инсулину, т.к. последний просто не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Наибольшая концентрация рецепторов наблюдается на мембране гепатоцитов (100-200 тыс на клетку) и адипоцитов (около 50 тыс на клетку), клетка скелетной мышцы имеет около 10 тысяч рецепторов, а эритроциты – только 40 рецепторов на клетку.

Механизм действия

После связывания инсулина с рецептором активируется ферментативный домен рецептора. Так как он обладает тирозинкиназной активностью, то фосфорилирует внутриклеточные белки – субстраты инсулинового рецептора. Дальнейшее развитие событий обусловлено двумя направлениями: MAP-киназный путь и ФИ-3-киназный механизмы действия (подробно).

При активации фосфатидилинозитол-3-киназного механизма результатом являются быстрые эффекты – активация ГлюТ-4 и поступление глюкозы в клетку, изменение активности “метаболических” ферментов – ТАГ-липазы, гликогенсинтазы, гликогенфосфорилазы, киназы гликогенфосфорилазы, ацетил-SКоА-карбоксилазы и других.

При реализации MAP-киназного механизма (англ. MAP – mitogen-activated protein) регулируются медленные эффекты – пролиферация и дифференцировка клеток, процессы апоптоза и антиапоптоза.

Скорость эффектов действия инсулина

Биологические эффекты инсулина подразделяются по скорости развития:

Очень быстрые эффекты (секунды)

Эти эффекты связаны с изменением трансмембранных транспортов:

1. Активации Na+/K+-АТФазы, что вызывает выход ионов Na+ и вход в клетку ионов K+, что ведет к гиперполяризации мембран чувствительных к инсулину клеток (кроме гепатоцитов).

2. Активация Na+/H+-обменника на цитоплазматической мембране многих клеток и выход из клетки ионов H+ в обмен на ионы Na+. Такое влияние имеет значение в патогенезе артериальной гипертензии при сахарном диабете 2 типа.

3. Угнетение мембранной Ca2+-АТФазы приводит к задержке ионов Ca2+ в цитозоле клетки.

4. Выход на мембрану миоцитов и адипоцитов переносчиков глюкозы ГлюТ-4 и увеличение в 20-50 раз объема транспорта глюкозы в клетку.

Быстрые эффекты (минуты)

Быстрые эффекты заключаются в изменении скоростей фосфорилирования и дефосфорилирования метаболических ферментов и регуляторных белков.

Печень

  • торможение эффектов адреналина и глюкагона (фосфодиэстераза),
  • ускорение гликогеногенеза (гликогенсинтаза),
  • активация гликолиза (фосфофруктокиназа, пируваткиназа),
  • превращение пирувата в ацетил-SКоА (ПВК-дегидрогеназа),
  • усиление синтеза жирных кислот (ацетил-SКоА-карбоксилаза),
  • формирование ЛПОНП,
  • повышение синтеза холестерина (ГМГ-SКоА-редуктаза),

Мышцы

  • торможение эффектов адреналина (фосфодиэстераза),
  • стимулирует транспорт глюкозы в клетки (активация ГлюТ-4),
  • стимуляция гликогеногенеза (гликогенсинтаза),
  • активация гликолиза (фосфофруктокиназа, пируваткиназа),
  • превращение пирувата в ацетил-SКоА (ПВК-дегидрогеназа),
  • усиливает транспорт нейтральных аминокислот в мышцы,
  • стимулирует трансляцию (рибосомальный синтез белков).

Жировая ткань

  • стимулирует транспорт глюкозы в клетки (активация Глют-4),
  • активирует запасание жирных кислот в тканях (липопротеинлипаза),
  • активация гликолиза (фосфофруктокиназа, пируваткиназа),
  • усиление синтеза жирных кислот (активация ацетил-SКоА-карбоксилазы),
  • создание возможности для запасания ТАГ (инактивация гормон-чувствительной-липазы).

Медленные эффекты (минуты-часы)

Медленные эффекты заключаются в изменении скорости транскрипции генов белков, отвечающих за обмен веществ, за рост и деление клеток, например:

1. Индукция синтеза ферментов в печени

  • глюкокиназы и пируваткиназы (гликолиз),
  • АТФ-цитрат-лиазы, ацетил-SКоА-карбоксилазы, синтазы жирных кислот, цитозольной малатдегидрогеназы (синтез жирных кислот),
  • глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (пентозофосфатный путь),

2. Индукция в адипоцитах синтеза глицеральдегидфосфат-дегидрогеназы и синтазы жирных кислот.

3. Репрессия синтеза мРНК, например, для ФЕП-карбоксикиназы (глюконеогенез).

4. Обеспечивает процессы трансляции, повышая фосфорилирование по серину рибосомального белка S6.

Очень медленные эффекты (часы-сутки)

Очень медленные эффекты реализуют митогенез и размножение клеток. Например, к этим эффектам относится

1. Повышение в печени синтеза соматомедина, зависимого от гормона роста.

2. Увеличение роста и пролиферации клеток в синергизме с соматомединами.

3. Переход клетки из G1-фазы в S-фазу клеточного цикла.

Инактивация инсулина

Удаление инсулина из циркуляции происходит после его связывания с рецептором и последующей интернализации (эндоцитоза) гормон-рецепторного комплекса, в основном в печени и мышцах.

После поглощения комплекс разрушается и белковые молекулы лизируются до свободных аминокислот. В печени захватывается и разрушается до 50% инсулина при первом прохождении крови, оттекающей от поджелудочной железы.

В почках инсулин фильтруется в первичную мочу и, после реабсорбции в проксимальных канальцах, разрушается.

Гипофункция

Инсулинзависимый и инсулиннезависимый сахарный диабет. Для диагностики этих патологий в клинике активно используют нагрузочные пробы и определение концентрации инсулина и С-пептида.

Найти

Появился вопрос? Спрашиваем в группе

Общая биохимия

Источник: https://biokhimija.ru/gormony/insulin.html

Функции инсулина, где вырабатывается гормон, его норма и следствие повышенного содержания

Химическая формула гормона инсулин

Каждый знает, что инсулиновый препарат вводят больным сахарным диабетом. А что это за вещество? Для чего нужен инсулин и как он влияет на организм? Откуда он берется в нашем теле? Все об инсулине попытаемся рассказать в данной статье.

Инсулиновый препарат это что?

Что такое вещество инсулин? Инсулин это важный гормон. В медицине гормонами называются вещества, их молекулы, которые выполняют в организме функции связи между органами, способствуют обмену веществ. Как правило, вырабатываются эти молекулы различными железами.

Инсулин у человека, зачем он нужен? Роль инсулина в организме человека весьма существенна. В нашем организме все продумано до мелочей. Многие органы выполняют сразу несколько функций. Каждое вещество выполняет важные задачи. Без любого из них нарушается самочувствие и здоровье человека.

Гормон инсулин поддерживает нормальное содержание глюкозы. Глюкоза необходима человеку. Она является основным источником энергии, обеспечивает возможность человека совершать физическую и умственную работу, дает возможность органам тела выполнять свои задачи.

Исчерпывается ли функция инсулина в нашем организме только этим? Давайте разбираться.

Основанием гормона является белок. Химическая формула гормона определяет, на какие органы он будет влиять. По кровеносной системе гормоны проникают в нужный орган.

Строение инсулина основано на том, что это пептидный гормон, состоящий из аминокислот. Молекула включает в себя 2 полипептидные цепи — A и B. У цепи A аминокислотный остаток 21, у цепи B — 30. Знание структуры гормона позволило ученым создать искусственный препарат для борьбы с диабетом.

Где вырабатывается гормон?

Какой орган вырабатывает инсулин? Выработка человеческого гормона инсулина осуществляется поджелудочной железой.

Та часть железы, которая ответственна за гормоны, называется островками Лангерганса-Соболева. Эту железу включают в пищеварительную систему.

В поджелудочной железе вырабатывается пищеварительный сок, который участвует в переработке жиров, белков и углеводов. Работа железы состоит в:

  • выработке ферментов, с помощью которых усваивается пища;
  • нейтрализации кислот, содержащихся в перевариваемой пище;
  • снабжении организма необходимыми веществами (внутренняя секреция);
  • переработке углеводов.

Поджелудочная железа самая крупная из всех желез человека. По функциям она делится на 2 части — большая часть и островки. Большая часть участвует в пищеварительном процессе, островками вырабатываются описываемый гормон.

Так же островками кроме искомого вещества вырабатывается глюкагон, который тоже регулирует поступление глюкозы в кровь. Но если инсулин ограничивает сахаросодержание, то гормоны глюкагон, адреналин и соматотропин увеличивают его. Искомое вещество в медицине называют гипогликемическим.

Это иммунореактивный инсулин (ИРИ). Теперь понятно, где вырабатывается инсулин.

Работа гормона в организме

Поджелудочная железа направляет инсулин в кровь. Инсулин человеческий снабжает клетки организма калием, рядом аминокислот и глюкозой. Он регулирует углеводный обмен, снабжает все наши клетки необходимым питанием. Влияя на углеводный обмен, он регулирует и метаболизм белков и жиров, поскольку при нарушении метаболизма углеводов страдают и другие обменные процессы.

Как действует инсулин? Действия инсулина на наш организм заключаются в том, что он влияет на большинство вырабатываемых организмом ферментов.

Но все же, основная его функция — поддержка уровня глюкозы в пределах нормы. Глюкоза является источником энергии человека и отдельных его органов.

Иммунореактивный инсулин помогает ей усвоиться и преобразоваться в энергию. Функции инсулина можно определить следующим перечнем:

  1. Он содействует проникновению глюкозы в клетки мышц и жировых тканей и аккумулированию глюкозы на клеточном уровне.
  2. Он увеличивает пропускаемость мембран клеток, что способствует проникновению в клетки нужных веществ. Молекулы, которые наносят вред клетке, выводятся через мембрану.
  3. Благодаря этому гормону в клетках печени и в мышцах появляется гликоген.
  4. Гормон поджелудочной железы способствует процессу, в котором образуется белок и накапливает их в организме.
  5. Он способствует жировым тканям в получении глюкозы и преобразовании ее в запасы жира.
  6. Помогает ферментам усилить разрушение молекул глюкозы.
  7. Мешает другим ферментам, которые стремятся разложить жиры и полезный организму гликоген.
  8. Способствует синтезу рибонуклеиновой кислоты.
  9. Помогает образованию гормона роста.
  10. Препятствует образованию кетоновых тел.
  11. Подавляет расщепление липидов.

Действие инсулина распространяется на каждый обменный процесс организма. Основные эффекты инсулина заключаются в том, что он один противостоит гипергликемическим гормонам, которых у человека намного больше.

Как происходит образование гормона

Механизм действия инсулина следующий. Инсулин вырабатывается при повышении концентрации в крови углеводов. Любая съеденная нами пища, попав в пищеварительную систему, запускает выработку гормона. Это может быть белковая или жировая пища, а не только углеводная. Если человек плотно покушал, содержание вещества повышается. После голодания его уровень падает.

Еще инсулин в организме человека вырабатывается благодаря другим гормонам, а также некоторым веществам. К ним относятся калий и необходимый для здоровья костей кальций. Ряд жирных аминокислот тоже стимулируют выработку гормона. Обратное действие оказывает соматотропин, который способствует росту человека, и в какой-то степени соматостатин.

Достаточно ли у человека инсулина, это можно определить, сделав анализ венозной крови на количество глюкозы. В моче глюкозы быть не должно, иные результаты говорят о заболевании.

Нормальный уровень глюкозы, его превышение и снижение

Кровь «на сахар», как повелось говорить, сдают утром натощак. Нормой количества глюкозы считается от 4,1 до 5,9 ммоль/л. У малышей она ниже — от 3,3 до 5,6 ммоль/л. У пожилых людей сахара больше — от 4,6 до 6,7 ммоль/л.

Чувствительность к инсулину у всех разная. Но, как правило, превышение уровня сахара свидетельствует о недостатке вещества или о других патологиях эндокринной системы, печени, почек, о том, что не в порядке поджелудочная железа. Его содержание увеличено при инфаркте и инсульте.

О патологиях перечисленных органов может говорить и снижение показателя. Мало глюкозы бывает у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, у подвергающихся слишком большим физическим нагрузкам, у увлекающихся диетами, у голодающих людей. Снижение содержания глюкозы может говорить о нарушении обмена веществ.

Недостаток гормона можно определить до обследования по характерному запаху ацетона изо рта, который возникает из-за кетоновых тел, не подвергающихся подавлению с помощью этого вещества.

Уровень гормона в организме

Инсулин в крови по количеству не отличается у детей и взрослых. Но на нее оказывает влияние прием разнообразной пищи. Если пациент ест много углеводных продуктов, содержание гормона увеличивается.

Поэтому анализ на инсулин в крови лаборант делает после не менее 8-часового воздержания от приема пищи пациентом. Перед анализом нельзя колоть себе гормон, иначе исследование будет не объективно.

Тем более, что чувствительность к инсулину может подвести пациента.

Повышенное содержание гормона

Действие инсулина на человека зависит от его количества в крови. Превышение гормоном нормы может говорить о:

  1. Наличии инсулиномы — новообразования на островках поджелудочной железы. Значение наличия глюкозы в этом случае понижено.
  2. Заболевании инсулиннезависимым сахарным диабетом. В этом случае постепенно начинается уменьшение уровня гормона. А количество сахара — расти.
  3. Ожирении пациента. Тут трудно отличить причину от следствия. Вначале повышенный гормон способствует откладыванию жиров. Он повышает аппетит. Затем ожирение способствует повышению содержания вещества.
  4. Заболевание акромегалией. Оно заключается в нарушении функций передней доли гипофиза. Если человек здоров, то понижение содержания гормона вызывает рост содержания соматотропина. При акромегалии такого не происходит. Хотя надо делать скидку на разную чувствительность к инсулину.
  5. Появление синдрома Иценко-Кушинга. Это состояние, при котором отмечается повышение содержания в организме глюкокортикоидных гормонов надпочечников. При нем увеличивается пигментация кожи, усиливаются белковый и углеводный обмены, снижается жировой обмен. При этом из организма выводится калий. Повышается артериальное давление и происходит множество других неприятностей.
  6. Проявлении дистрофии мышц.
  7. Беременности, протекающей с повышением аппетита.
  8. Непереносимость фруктозы и галактозы.
  9. Болезни печени.

Снижение гормона в крови говорит о сахарном диабете 1 или 2 типа:

  • 1-ый тип диабета — выработка инсулина в организме понижена, уровень глюкозы повышен, наблюдается присутствие сахара в моче.
  • 2-ой тип — гормон повышен, глюкоза в крови тоже выше нормы. Это происходит, когда организм теряет чувствительность к инсулину, как бы не замечает его присутствия.

Сахарный диабет — грозное заболевание, когда у человека нет энергии для функционирования всех органов в штатном режиме. Болезнь распознать просто. Врач обычно назначает комплексное лечение — лечит поджелудочную железу, которая не справляется со своими функциями, и одновременно искусственно повышает уровень гормона в крови с помощью инъекций.

При диабете 2-го типа падает чувствительность к инсулину, а повышенный показатель может привести к образованию холестериновых бляшек в сосудах ног, сердца и мозга. При нем повреждаются нервные волокна. Человеку грозит слепота, инсульт, инфаркт, почечная недостаточность, необходимость ампутировать ногу или руку.

Виды гормона

Влияние инсулина на организм используется при врачевании. Лечение при сахарном диабете назначает врач после исследования. Какой тип диабета поразил больного, какие у него есть личные особенности, аллергия и непереносимость лекарственных препаратов. Зачем нужен инсулин при диабете, понятно — снизить уровень глюкозы.

Типы инсулинового гормона, которые назначают при диабете:

  1. Быстродействующий инсулин. Его действие начинается через 5 минут после инъекции, но быстро заканчивается.
  2. Короткий. Что это такое за гормон? Он начинает действовать позже — через полчаса. Но помогает в течение более длительного времени.
  3. Средней длительности. Определяется по воздействию на больного сроком около полусуток. Часто его вводят вместе с быстрым, чтобы больной сразу почувствовал облегчение.
  4. Длинного действия. Этот гормон действует в течение суток. Его вводят с утра на голодный желудок. Тоже часто применяют вместе с гормоном быстрого действия.
  5. Смешанный. Он получается путем перемешивания гормона быстрого действия и среднего действия. Предназначен для людей, которые затрудняются сами смешать 2 гормона разного действия в нужной дозировке.

Как работает инсулин, мы рассмотрели. Каждый человек по-разному реагирует на его инъекцию. Это зависит от системы питания, занятий физкультурой, от возраста, пола, сопутствующих заболеваний. Поэтому больной сахарным диабетом должен находиться под непрерывным наблюдением врача.

Источник: https://GormonyTela.ru/endokrinologiya/insulin.html

Инсулин — большая медицинская энциклопедия

Химическая формула гормона инсулин

Инсулин – (от лат. insula – остров) – гормон пептидной природы, он образуется в бета-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы.

Молекула инсулина состоит из двух полипептидных цепей, которые включают 51 аминокислотный остаток: A-цепь состоит из 21 аминокислотного остатка, B-цепь образована 30 аминокислотными остатками. Полипептидные цепи соединяются двумя дисульфидными мостиками через остатки цистеина, третья дисульфидная связь находится в A-цепи.

Первичная структура инсулина у разных биологических видов имеет некоторые различия, точно так же, как отличается его роль в регуляции обмена углеводов. Больше всего схож с человеческим инсулин свиньи, они отличаются одним аминокислотным остатком: в 30 положении B-цепи свиного инсулина находится аланин, а в инсулине человека – треонин; бычий инсулин отличается на три аминокислотных остатка.

Цепи соединяются друг с другом посредством двух дисульфидных мостиков (получается, что каждый образован двумя атомами серы), а третий дисульфидный мостик выступает связующим звеном отдаленных друг от друга аминокислот А-цепи. Соединенные цепи немного изгибаются и сворачиваются в глобулярную структуру, именно такая конфигурация молекулы гормона важна для проявления его биологической активности.

Действие гормона, регулирующего уровень инсулина

И. является универсальным анаболическим гормоном.

Один из наиболее ярких эффектов И. — его гипогликемическое действие.

И. оказывает влияние на все виды обмена веществ: стимулирует транспорт веществ через клеточные мембраны, способствует утилизации глюкозы и образованию гликогена, ингибирует глюконеогенез (см.

Гликолиз), тормозит липолиз и активирует липогенез (см. Жировой обмен), повышает интенсивность синтеза белка.

И. обеспечивая нормальное окисление глюкозы в цикле Кребса (легкие, мышцы, почки, печень), способствует образованию макроэргических соединений (в частности, АТФ) и поддержанию энергетического баланса клеток.

И, необходим для роста и развития организма (действует в синергизме с соматотропный гормоном гипофиза).
.

Все биол, эффекты И. самостоятельны и независимы друг от друга, однако в физиол, условиях конечный эффект И.

складывается из непосредственной стимуляции биосинтетических процессов и одновременного снабжения клеток «строительным» материалом (напр. аминокислотами) и энергией (глюкозой).

Многообразные эффекты И. реализуются путем взаимодействия его с рецепторами клеточных мембран и передачи сигнала (информации) в клетку к соответствующим ферментным системам.

  1. Улучшает поглощение клетками глюкозы и других веществ;
  2. Активирует основные ферменты гликолиза;
  3. Увеличивает интенсивность синтеза гликогена – инсулин форсирует запасание глюкозы клетками печени и мышц с помощью полимеризации её в гликоген;
  4. Снижает интенсивность глюконеогенеза – уменьшается создание в печени глюкозы из различных веществ неуглеводной природы (белков и жиров).

Анаболическое действие инсулина

  • Влияет на усиление поглощения клетками аминокислот (особенно лейцина и валина);
  • Улучшает передвижение в клетку ионов калия, а также магния и фосфата;
  • Влияет на усиление репликации ДНК и биосинтеза белка;
  • Усиливает синтез жирных кислот и дальнейшую их этерификацию – в жировой ткани и в печени
  • Стимулирует превращение глюкозы в триглицериды; при нехватке инсулина происходит обратное – мобилизация жиров.

Антикатаболическое действие инсулина

  1. Угнетает гидролиз белков – снижает деградацию белков;
  2. Уменьшает липолиз – снижает поступление жирных кислот в кровь.

Превращение инсулина в организме

Только «В» клетки ответственны за производство этого вещества в человеческом организме. Гормон инсулин занимается регулированием сахара и действием на жировые процессы.

При нарушении этих процессов и начинает развиваться диабет. В связи, с чем перед учёными умами стоит задачка в такой области, как медицина, биохимия, биология и генная инженерия осмыслить все нюансы биосинтеза и действия инсулина на организм для дальнейшего контроля над этими процессами.

Итак, за что отвечают «В» клетки – за выработку инсулина двух категорий, один из которых давний, а другой усовершенствованный, новый. В первом случае образуется проинсулин – он не активен и не исполняет гормонной функции. Количество этого вещества определено в 5% и какую роль в организме оно играет пока что до конца неясно.

Гормон инсулин выделяется «В» клетками сначала, как и вышеописанный гормон, с той лишь разницей, что в дальнейшем он отправляется в комплекс Гольджи, где дальше и перерабатывается. Изнутри этой клеточной составляющей, которая предназначена для синтеза и скопления различных веществ с помощью ферментов происходит отделение С-пептида.

А дальше, как итог образуется инсулин и его накопление, упаковывание для лучшей сохранности в секреторные вместилища. Потом если появляется потребность инсулина в организме, что связано с поднятием глюкозы, «В» клетки этот гормон быстро выбрасывают в кровь.

Так организм человека и образует  описываемый гормон.

При выходе в русло крови часть И. образует комплексы с белками плазмы крови — так наз.

связанный инсулин, другая часть остается в форме свободного инсулина. Л.

К. Старосельцева и сотр. (1972) установили, что существуют две формы связанного И.

: одна форма — комплекс И. с трансферрином, другая — комплекс И.

с одним из компонентов альфа-глобулинов сыворотки крови. Свободный и связанный И.

отличны друг от друга по биол. иммунным и физ.

-хим. свойствам, а также по влиянию на жировую и мышечную ткани, которые являются органами-мишенями и называются инсулинчувствительным и тканями.

Свободный И. реагирует с антителами к кристаллическому П.

, стимулирует поглощение глюкозы мышечной и в какой-то степени жировой тканью. Связанный И.

не реагирует с антителами к кристаллическому П. стимулирует поглощение глюкозы жировой тканью и практически не влияет на этот процесс в мышечной ткани.

Связанный И. отличается от свободного скоростью метаболизма, поведением в электрофоретическом поле, при гельфильтрации и диализе.

При экстракции сыворотки крови солянокислым этанолом было получено вещество, по биол, эффектам подобное И. Однако это вещество не реагировало с антителами, полученными к кристаллическому П.

, и поэтому было названо «неподавляемая инсулиноподобная активность плазмы», или «инсулиноподобное вещество». Изучению инсулиноподобной активности придается большое значение; «неподавляемая инсулиноподобная активность плазмы» многими авторами рассматривается как одна из форм И.

Благодаря процессам связывания И. с белками сыворотки крови обеспечивается его доставка к тканям.

Кроме того, связанный И. является как бы формой хранения гормона в крови и создает резерв активного И.

в русле крови. Определенное соотношение свободного и связанного И.

обеспечивает нормальную жизнедеятельность организма.
.

Количество И. циркулирующего в русле крови, определяется не только скоростью секреции, но и скоростью его метаболизма в периферических тканях и органах.

Наиболее активно процессы метаболизма И. протекают в печени.

Существует несколько предположений о механизме этих процессов в печени; установлено, что имеются два этапа — восстановление дисульфидных мостиков в молекуле инсулина и протеолиз с образованием биологически неактивных пептидных фрагментов и аминокислот.

Существует несколько инсулининактивирующих и инсулиндеградирующих ферментных систем, участвующих в метаболизме И. К ним относятся инсулининактивирующая ферментная система [протеиндисульфидная редуктаза (глютатион)] и инсулиндеградирующая ферментная система, к-рая представлена тремя типами протеолитических ферментов.

В результате действия протеиндисульфидной редуктазы происходит восстановление — S— S-мостиков и образование А- и B-цепей И. с последующим протеолизом их до отдельных пептидов и аминокислот.

Помимо печени, метаболизм И. происходит в мышечной и жировой тканях, почках, плаценте.

Скорость процессов метаболизма может служить контролем за уровнем активного И. и играет большую роль в патогенезе сахарного диабета.

Период биол, полураспада И. человека — ок.

30 мин.
.

 Производство и составляющая вещества

Образуется в поджелудочной железе естественный инсулин.  Лекарство же описываемое в этой статье, являясь жизненно необходимым препаратом, произвело настоящую революцию среди тех людей, которые страдают и мучаются от сахарного диабета.

Так что это такое и как инсулин производится в фармацевтике?

Препараты инсулина для диабетиков отличаются друг от друга:

  • Очисткой в той или иной мере;
  • Происхождением (бывает инсулин — бычий, свиной, человеческий);
  • Второстепенными компонентами;
  • Концентрированностью;
  • pH – раствором;
  • Возможностью перемешивания препаратов (короткого и продлённого действия).

Введение инсулина производится специальными шприцами, калибровка которых представлена следующим процессом: при заборе шприцем 0,5 мл лекарства, пациент забирает 20 единиц, 0,35 мл равняется 10 единицам и так дальше.

Из чего делают этот препарат? Здесь всё зависит от способа его получения. Он бывает следующих видов:

  • Лекарственным средством животного происхождения;
  • Биосинтетическим;
  • Генно-инженерным;
  • Генно-инженерным модифицированным;
  • Синтетическим.

Дольше всего применяли свиной гормон. Но такой инсулин состав, которого полностью не походил на естественные гормоны не имели абсолютного действенного результата. В связи, с чем настоящим успехом и эффектом в лечении диабета стал механизм действия инсулина рекомбинантного, свойства которого практически на 100 % удовлетворили людей, страдающих диабетом, причём разной возрастной категории.

Так, воздействие инсулина рекомбинантного дало неплохой шанс диабетикам на нормальную и полноценную жизнь.

Источник: https://diabetanetu.ru/insulin-formula/

Поддержка здоровья
Добавить комментарий